티아넵틴나트륨염전통적인 삼환계 항우울제와는 다른 작용 메커니즘을 가진 삼환계 항우울제입니다.항우울제. 이는 시냅스 간격에서 세로토닌(5-HT)의 재흡수를 증가시켜 5-HT 신경 전달을 향상시킬 수 있습니다. 콜린성 또는 아드레날린성 수용체에 대한 친화력이 없습니다. 항우울제 효능은 삼환계 항우울제와 유사하지만 내약성이 더 좋습니다. 동물 실험에서는 해마 피라미드 세포의 자발적인 활동을 증가시키고 억제 후 기능 회복을 가속화합니다. 또한 대뇌 피질과 해마의 뉴런에 의한 세로토닌 재흡수를 향상시킵니다.
Tianeptine 나트륨 염은 위장관에서 신속하고 완전하게 흡수됩니다. 최대 94%의 높은 혈장 단백질 결합(PPB)으로 빠르게 분포됩니다. 이는 -산화 및 N-탈메틸화를 통해 간에서 완전히 대사됩니다. 최종 반감기(T1/2)는 약 2.5시간으로 짧습니다. 변화되지 않은 약물 중 소량(8%)만이 신장을 통해 배설되며, 주요 배설은 소변의 대사산물을 통해 발생합니다. 신부전증 환자의 경우 T1/2가 1시간 연장됩니다.
표시
Tianeptine은 경증, 중등도 또는 중증 우울증, 신경성 및 반응성 우울증, 신체 증상이 있는 불안 및 우울증, 특히 위장 불편함, 금단 중 알코올 의존 환자의 불안 및 우울증을 치료하는 데 사용됩니다. 권장 복용량은 12.5mg을 매 주요 식사(아침, 점심, 저녁) 전에 1일 3회 경구 복용하는 것입니다. 만성 알코올 중독의 경우 간경변증 유무에 관계없이 용량 조절이 필요하지 않습니다. 70세 이상의 환자 및 신부전증 환자의 경우 1일 2정으로 복용량을 제한합니다.
부작용
일반적인 부작용으로는 구강 건조, 메스꺼움, 졸음, 현기증, 두통, 불면증, 악몽, 체중 증가 및 변비가 있습니다. 덜 일반적인 효과로는 근육통, 요통, 심실 부정맥, 기립성 저혈압, 심계항진, 서맥, 떨림, 불안, 과민성, 안면홍조, 홍조, 쓴 맛, 위장 팽만감, 복통, 혈청 알라닌 아미노전이효소 상승, 발진 등이 있습니다.
약물 상호작용
모노아민 산화효소 억제제(MAOI)와 -병용 투여하면 심혈관 질환, 발작성 고혈압, 고열증, 발작, 심지어 사망까지 초래할 수 있습니다. MAOI는 Tianeptine을 시작하기 2주 전에 중단해야 하며 MAOI는 Tianeptine을 중단한 후 24시간 후에 사용할 수 있습니다.
살리실산염은 Tianeptine의 혈장 단백질 결합 속도를 감소시킬 수 있으므로 함께 사용할 경우 용량 감소가 필요합니다.
지침
Tianeptine은 심혈관 질환, 위장 장애 또는 중증 신부전증 환자에게 주의해서 사용해야 합니다.
유전적으로 자살 경향이 있는 환자는 특히 치료 시작 기간 동안 면밀히 모니터링해야 합니다.
전신마취가 필요한 경우, 마취과의사에게 환자가 Tianeptine을 복용하고 있음을 알려야 하며, 수술 24~48시간 전에 약을 중단해야 합니다. 응급 수술의 경우 중단 기간은 필요하지 않으나 수술 전 모니터링을 실시해야 합니다.
모든 정신과 약물과 마찬가지로 금단 증상을 피하기 위해 치료 기간을 7~14일에 걸쳐 점차적으로 줄여야 합니다.
일부 환자는 주의력 감소를 경험할 수 있습니다. 운전자나 기계 조작자는 이 약을 복용하는 동안 졸음의 위험이 있음을 인지해야 합니다.
MAOI는 Tianeptine을 시작하기 2주 전에 중단해야 하며, Tianeptine에서 MAOI로 전환하는 환자는 24시간 전에 Tianeptine을 중단하면 됩니다.
동물 연구에서는 약물이 태반을 통과하는 양이 최소화되고 태아에 축적되지 않아 생식 기능에 부작용이 없는 것으로 나타났습니다. 그러나 인간에 대한 임상 데이터는 없으며 임신 중에는 Tianeptine을 피해야 합니다.
삼환계 항우울제와 마찬가지로 Tianeptine은 모유로 분비될 수 있으므로 모유 수유 중에는 권장되지 않습니다.
생물학적 활동
Tianeptine 나트륨은 주요 우울증 에피소드 치료에 사용되는 선택적 세로토닌 재흡수 강화제(SSRE)입니다. 이는 자극제, 항{1}}궤양 및 항구토 효과가 있는 삼환계 화합물이며 주로 항우울제로 작용합니다.
목표:
5-HT
생체 내 연구:
스트레스가 없는 쥐에서-Tianeptine 치료는 만성 경도 스트레스(CMS)로 인해 유발된 dBNST의 CRF mRNA 수준 증가를 방지하고 dBNST의 CRF mRNA 수준을 감소시킵니다. Tianeptine 치료는 또한 스트레스-회피 대조 쥐와 CMS-노출 쥐 모두에서 CRF mRNA 수준을 크게 감소시킵니다. 마취된 쥐에서 Tianeptine은 스트레스-로 유발된 LTP 향상에 영향을 주지 않고 편도체 CA1 영역에서 스트레스로 유발된 PB 향상을 차단합니다. 스트레스가 없는 상태에서-Tianeptine은 편도체, 해마 및 LTP에서 PB{10}}유도 강화를 강화합니다. 쥐의 경우, Tianeptine은 LPS 또는 IL에 의해 유발된 병리의 말초-유발(중추는 아님) 행동 징후를 약화시킵니다.-1 .
쥐의 경우 Tianeptine은 AMPA/NMDA-매개 전류의 표준화된 비율을 유도하고 스트레스로 인한 NMDA{1}}EPSC의 붕괴를 방지합니다. 대조 동물과 스트레스를 받은 동물 모두에서 Tianeptine은 측두엽 피질과 해마 치아 이랑의 세포 사멸을 크게 감소시키지만 편도체의 아프리카 뿔에는 영향을 미치지 않습니다. 측좌핵에서만 Tianeptine(2.5mg/kg, 복강내 주사)이 세포외 도파민을 증가시킵니다. 측좌핵과 선조체 모두에서 Tianeptine은 DOPAC(3,4-디하이드록시페닐아세트산) 및 HVA(호모바닐산)의 세포외 농도를 크게 증가시킵니다.