멜라노탄은 태닝제로서의 메커니즘으로 인해 백인을 검게 만듭니다. 이는 멜라노코르틴 수용체 작용제로 작용하며 특히 피부 색소 침착에 중요한 역할을 하는 멜라노코르틴 1 수용체(MC1R)를 표적으로 합니다. 설명은 다음과 같습니다.
멜라노탄은 멜라노코르틴 1 수용체(MC1R) 작용제 역할을 하는 펩타이드 호르몬입니다. MC1R은 7개의 막횡단 알파나선, 아미노-말단의 세포외 도메인, 카르복실-말단의 세포내 꼬리를 갖는 G-단백질-결합 수용체(GPCR)입니다. G-단백질의 활성화된 알파 하위 단위인 Gs와의 상호 작용은 신호 프로세스를 촉발합니다.
MC1R이 리간드에 의해 결합되지 않으면 Gs는 GDP에 결합하고 G 단백질은 G 이량체와 결합하여 신호 전달을 방해합니다. MC1R이 작용제에 결합하면 형태가 바뀌어 GTP가 G에서 GDP를 대체할 수 있게 되고, 이후 G에서 분리되어 신호 전달이 활성화됩니다.
MC1R 작용제에는 멜라닌 세포-자극 호르몬(MSH)과 부신피질자극 호르몬(ACTH)뿐만 아니라 Melanotan 및 BMS-470539와 같은 합성 물질이 포함됩니다. 이러한 작용제는 MC1R을 활성화하여 멜라닌 생성(멜라닌 생성)을 증가시킵니다.
멜라닌세포는 자외선을 직접 감지하지 않습니다. 대신 표피 각질세포는 UV 노출을 감지합니다. UV 노출은 케라티노사이트의 p53을 활성화하고 MSH의 전구체인 POMC(Pro{2}}opiomelanocortin)의 발현을 상향 조절합니다. POMC는 프로테아제에 의해 절단되어 MSH를 생성하고, MSH는 멜라닌 세포의 MC1R과 결합합니다.
이 결합은 아데닐레이트 시클라제의 활성화, cAMP의 생성 및 PKA(단백질 키나제 A)의 활성화를 포함한 후속 신호 전달을 촉발합니다. PKA는 CREB(cAMP 반응 요소-결합 단백질)와 MITF(소안구증-관련 전사 인자)를 인산화하는데, 둘 다 핵으로 들어가 티로시나제(TYR)와 도파크롬 호변머화효소(DCT)의 발현을 상향 조절합니다. 이로 인해 멜라닌 합성이 증가하여 피부와 머리카락이 어두워집니다.
또한 MC1R 신호 전달은 통증 인식, 적혈구 형성, 연골 발달, 염증, 항산화 활동, DNA 복구 및 막성 사구체신염 회복에 관여합니다.
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참조:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/mt2-melanotan-2.html